由于现在要写一个关于头孢类抗生素的研究进展报告，必须是真实的，我在网上搜索了一下，没有搜索到，不知道哪位能提供一些呢？
多谢！！！

第7期第3卷 沈阳药学院学报VoI·7No·3p．227
1990．7 总ld筋JOURNAL OF SIt~NYANG COLLEGE OF PHARMACY $ul·1990 Sum44
、／头孢菌素类抗生素的研究进展
贾俐萍姚庆祥
有机音成教研室
抗生素是临床上广泛应用的一类重要化疗药物。其中B一内酰胺类抗生素的发展更是可
观。据19B6年统计，这类药物的世界消费量占世界抗生素消费星的58 ，而日本B一内酰胺的
销售额占抗生素总额的83 ⋯ 。从目前国外B一内酰胺抗生素研究情况来看，世界各大医药
公司规划发展的B一内酰胺抗生素中， 以非典型的口内酰胺抗生素为最多， 其次为头孢菌素类，
青霉素类最少。但是，在8O年代中期仍以头孢菌素类为最多，它仍保持着领先的地位，发展
的品种和产量都在急剧增长。
自1961年用化学方法分离出头孢菌素C并裂解成重要中问体7ACA后，半合成的头孢菌素
类药物获得了迅速的发展。早期的如头孢瞳吩． (cephalethin)、头孢氨苄(ccfalexin)、头孢拉
定(cefradine)等为代表的第一代头孢菌素’ 头孢峡新(cefuroxime)，头孢孟多(cefamandole)
和头孢西丁(cefoxitin)等是第二代头孢菌素o 1977年西~,Hoechst公司和法国R。usl蚣司共同
开发成功了抗菌活性非常出色的头孢噻肟(cefotaxime，HR756)(图i)。自此， 头孢菌素的
固1 头孢■ 聍舶培柙骘
发展进入了第三代，使头孢菌素的研究取得
了重大的成果。
首先找到了很多对绿脓杆菌有高效的优
秀品种。如头孢甲肟(cefmenoxime)(图2)、
头孢他啶(eeftazidime)(图3)以及头孢嚷酮
COOFt 3
置5 头椎他睫的佶掬袁
(ccfoperazone)(图4)等在不损失其它抗菌活性下具有不同程度的抗绿脓杆菌作用。头孢他
啶是目前临床评价最高的一个药物 。本品为英国Olaxo公司创制， 其特点是对绿脓杆菌
有高效，对日一内酰胺酶很稳定，和PBPs有高的亲和力，血药浓度持久，和其它抗生素合用，可
防止细菌耐药性的发展，被认为是唯一能代替氨基糖苷类抗生素的一个头孢菌素。在抗绿脓
杆菌方面，BristolMyers公司推出的BQ1232(图5)也是一个活性很高的头孢菌素， 比头孢他
啶强l0倍⋯ o另外， 味之素公司的头孢眯唑(eefpimizole，Ac-1870)(图6)是注射用的抗绿
脓杆菌的头孢菌素， 其体内作用大于体外，血药浓度高丽持久，对肾脏毒性低。
在发展抗绿脓杆菌新品种的同时，长效头孢菌素也取得了较大的成果。美国Smithklin公

头孢菌素类抗生素的研究进展
电白县人民医院(525400)
广丰省药物研究所药理室
头孢菌素类抗生素是广眨应用于临床的一大类抗
生索，因其结构中与青霉素一样，含有一个0内酰胺
环，其抗苗作用机理 亍青霉素极相似，故这两类抗生素
称为B内酰胺类抗生素。自从头孢菌素类抗生素问世
以来．由于这类药物的抗菌作用强、耐0一内酰胺酶，
临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少见等优点而
被广泛应用 据报道，北医大第一医院选用的抗生素
品种中，青霉素类占32 3％、氨基甙类占23．1％、第三
位是头孢苗素类占】3、7％i1l 表明头孢菌素类抗生
索在临床应用中占雨重要的比例。
头孢苗素类抗生索在抗生素开发中最为兴盛，开
发的方向是向着抗萄谱更广，抗苗活性更强、血药浓度
良好、持续性及向体渣和组织转运优良、安全性高的新
品种筮展_2l，至今已取得若干进展。
1 头孢菌素类抗生素的作用一代比一代有其特点
头孢菌素类抗生素丑目前已发展到第四代产品，各代
的作用和特点如下 l。
1 1 第一代头孢苗翥在1964～1974年合成，特点是
对革兰氏阳性苗(包括耐药的金葡菌)的作用较强。但
对肠杆菌科细菌感染基本无效(头孢唑啉例外)，对绿
豫杆菌和厌氧菌耐药，对各种B内酰胺酶不稳定，易致
耐药，对肾脏有一定f目毒性(以头孢噻啶为突出)．与氢
基糖 类抗生素或强利尿剂合用时更为明显，临床应
用时需注意。第一代头孢菌素类主要品种有：头孢瞳
吩(头孢菌素I)、头晦噻啶(头孢菌素Ⅱ)、头孢氨苄
(头孢菌素IV)、头孢唑啉(头孢菌素V)、头孢拉定(先
锋霉素Ⅵ)等。
陈再智校 ’尺 7 ‘，，
1．2 第二代头孢苗素于1974～1979年合成，特点
是抗菌谱较第一代头孢苗素广，对革兰氏阳性菌的作
用相当于或略逊于第一代头孢菌素类，对革兰氏阴性
菌的作用强于第一代，但对沙雷氏苗、绿脓杆菌、不动
杆菌等无效，对革兰氏阴性杆苗产生的0 内酰胺酶
比较稳定，其中以头孢呋辛耐酶力晟强，丰产品对肾脏毒
性比较强，头孢呋辛在脑脊液中的浓度较高。第二代产
品主要有头孢羟唑、头孢呋辛、头孢羟氨苄、头孢氯氨苄。
1．3 第三代头孢菌素在1980年后陆续合成，其共同
特点是对革兰氏阳性菌有一定的抗菌活性 但比第一
代为弱，对革兰氏阴性菌的作用比第二代头孢菌素更
强，对绿脓杆菌有良好的抗菌作用。本类产品体内分
布较广，分布于各种组织、体渡、滑膜腔、浆膜腔及脑脊
液中，可治疗敏感菌所致的感染 对B一内酰胺酶稳
定，肾毒性低。如头孢三嗪(ce axo~e) 是第一十长
效新型的广谱、高效、低毒的药物，特点是长效，对口内
酰胺酶稳定。商品名为菌必抬、头孢曲松、氨瞎隆 由
瑞士Roch公司在80年代初推出。本药对革兰氏阳性
菌有中度抗菌作用，对革兰氏胡性菌的作用强。半衰
期8小时，是头孢菌素类中半衰期晟长的药物之。
临床上广眨用于内、外、妇、儿科等。不良反应偶可见
过敏反应．用药前需作皮试。对青霉索及头孢菌索过敏
者慎用。偶见胃肠道不适和短暂腹泻，也有发生肠球
菌和念珠球菌所致二重感染．青少年使用本品．偶可见
结石，但停药后可消失。这一代的产品还有头孢噻肟、
头孢唑肟、头孢哌酮、头孢噻甲羟肟。本娄产品均是注
射给药．困抗菌谱广，真菌失调即二重感染的发生率高于
4 高国橡，等脑损俩后自由基损害作用的实验研究
． 巾华神经 l 科杂志，1988，4：155．
5 Bochicchb M ，et Fre radical— mduced [ipoperoxi—
dat[on and severe head injury Intensive Care Med
1990，16：444．
6 许顺荣．等．超短波、微波作用^迎区对甲皱微循环
的影响中华理疗杂志，1983．6 9
7 Kl~zo I．Neuropathologic~ ~spects to brain edema J
Neumpath Exp Neurol。1967，26：1
8 [mnKfitt TW ，Bntce DA M icroc／*n~lat／on and brain
edema in head injury．In：Vinken PJ。L／ruyn GW eds：
Handbook of Clin[cat Neurology Amstedam ：North
Ho[1and Pub．Co．1975，23．133
9 陈景藻(整理)超短波在急性放射病台并颅脑外伤
感染综合治疗中的作用(动物实验) 中华理疗杂
志．1980，3‘65
10 A gap6BBa BM ，PRaa q∈B AK． 且M HaMHH
a3n eKTp0巨HⅡe aⅡ叮pa Hy§cKHx ~OKaaa T
e11 Hy 6onHX c Hapy【【【∈HH∈MM0 a rooBoroo
KpOBoo paIIi岫R n0Ⅱ B-11HHHH M 311eK PH
cK OFO noⅡR y Bq Bonp KypopTon L 987 №
1 C：34．
维普资讯 http://www.cqvip.com
诵扰瓣腹炎毋7哟
广东医学1996年第17卷第4期
炎的外科治疗及现存问题
257
广东省 血管病研究所 外科(5l。。8。) 摹增欣综述 罗征祥审幢
6 ·
细菌性心内膜炎所致的心瓣膜炎症损害文献报告
约占感染性心内嗅炎(1E)的87 5％⋯ 。在心外科也
较常遇到、难 处理。但在及时内外科联合治疗下，现
已能绐予有效处理，不管IE发生的早晚期，自身瓣膜
心内膜炎(NVE)或人造瓣膜心内膜炎(PVE)，早期的
外科治疗有可能取得良好的效果 】。致病微生物多
为各种细菌．偶为真菌，可通过各种途径进入血流
NVE可在原有先天性心脏病或后天性瓣膜病的基础
上发生．也可见于原无心脏病者．由于拔牙、扁桃腺炎、
中耳炎、肺炎、外伤感染及其它原因引起脓毒症等。
第一、二代头孢菌素。
1．4 第四代头孢菌素现在已出现，其特点是脒具有三
代头孢菌素对革兰氏阴性苗的强抗苗作用外，对革兰
氏阳性苗的抗苗活性也增强．对口一内酰胺酶稳定．血
清半衰期趋于延长，无肾脏毒性反应。第四代头孢菌
素如头孢甲吡唑(c 口打掰n )．静脉注射给药．对金葡
菌、肠杆菌科细菌及绿脓秆苗有较强的活性，对后者的
作用与头孢哌酮相仿。另一十第四代新药是头孢匹罗
(Cefpirome)．供注射用，它对于治疗威胁生命的严重感
染优于第三代头孢菌素，抗菌谱广．对革兰氏阴性苗的
作用比头孢噻肟强，对革兰氏阳性菌的抗菌活力与第
一代相似。对第三代头孢菌索普遍耐药的肠杆苗有显
著的作用．对葡萄球菌的作用比第三代强，对肠球菌尤
其是粪肠球菌具有中度抗菌作用。由于本品对B一内
酰胺酶的高度 定性和能迅速通过细胞膜的特点，使
头孢匹罗可作为ICU(危重病房)和血液病及肿瘤病房
中严重威胁生俞的细菌感染的经验药物。
2 新上市的头抱菌素粪抗生素I 0
2．1 盐酸头孢他美南(c商由口et曲 瑚hy ch1：nde)本
品由日本罗氏 司及杳林制药公司开发，片剂。通过
肠道吸收，敲脑壁脂酶分解，代谢为头孢他美。对革兰
氏阳性菌、阴性菌均显示出抗苗活性，尤其对肺炎球
菌、流感菌、卡他布兰汉氏菌、克雷伯氏苗属等抗菌力
强，且对各种p一内酰胺酶稳定．对B一内酰胺酶产生
茵显示抗苗作斥是本品的特点。本品适应于上述致病
菌弓『起的咽喉燕、支气管炎、肺炎、慢性呼吸道疾捕二
次感弛等呼吸道疾病．半衰期1．5小时．由肾脏排泄，
出现副作用率为3 9％，主要是腹泻，软便、胃感不适
等消化道症状。
2．2 硫酸头孢匹罗(Ce[pimme s~fate)：本品系德国赫
斯持公司研究，在日本由盐野义及中外制药公司开发，
静脉注射剂。本品向各姐织内、体液内移行良好 主要
经肾脏排泄，静注半衰期1 72小时，适用于呼吸、泌
尿、外科、妇产科盛染，副作用发生率3．1％，主要为发
热．发疹等变态反应症状和恶心、软便、腹泻等消化遭
症状。
2．3 头孢地尼(cefdinix)新剂型头孢宗(cdzone)：本品
由日本藤泽药品公司开发的4",JL用细粒剂，对各种B
一内酰胺酶稳定，对革兰氏阳性苗和阴性苗显示抗菌
谱广，尤其对葡萄球菌属、链球菌属等革兰氏阳性的抗
苗活性比现有口服头孢娄抗生素强。本品用于浅表化
脓性疾病．砰吸道感染、尿路感染等有效。1993年获
d,J1．细粒剂的许可，该细越剂加工成带有小儿喜欢服
用的草莓味。
3 正在开发中的头孢菌素⋯
目前正在开发的头孢苗素娄抗生索有S一1108、
ME1207、头孢匹姆(Cefepime)、头孢立定(Cdclidin)：
临床试验的还有SCE一2787、FK037、E1077等。
综上所述．显示出头孢菌素粪抗生素的研究工作
旺盛 一代比一代有其特点，并取得较大的研究进展．
正措着寻找更为安全、更加有效的目标前进。
4 参考文献
1 刘俊英．等．中国医院管理杂志．1994，10(1)：31．
2 许铁勇编译．高伟审校．抗生素的新进展．国 、
医药一合成药、生化药、制剂分册，1994．15(5)：262．
3 胨钟英．等．临床药物手册．第3版．上海：上海
科学技术出版社，1995．12-33．
4 张大禄，等主编．临床药物治疗基础北京：凡民
卫生出版社，1995，323～324．
5 许思忠．等．头孢三嗪台成研究．中国抗生索杂
志．1994，l9(2)：124．
6 扬藻宸主编．医用药理学．第3版．北京：人民卫
生出版社．1994，783～784．
7 陈晖，莽．头孢匹罗的抗菌作用与临床疗效国外
医药一抗生素分册．1995，16(I)：37
8 陈新谦，等新编药物学第l3版．北京：人民卫
生出版社，1992．61～62
维普资讯 http:/

[ Last edited by feynman on 2007-10-12 at 21:15 ]

我已经把以上两篇文献发到我的共享邮箱里
邮箱：share_2008_@126.com
密码：123456

多谢楼上，但是文献太旧了，我要写的是最新进展呀！

这个报告全做出来需要花费一到两个月的时间我，我曾经做过，十分的费劲需要查的资料很多，但是当做完了看了看。
哈哈能做的品种国内都做了，没做的也就几个如头孢拉宗，氟氧。拉氧头孢等，工艺十分复杂。

[1] 杜向党, 李新生, 吴宁鹏, 张素梅. 头孢喹诺的最新研究进展[J]. 中国畜牧兽医 , 2006,(09)
[2] 王付民, 陈杖榴. 头孢喹诺的研究进展[J]. 动物医学进展 , 2004,(04)
[3] 田海军, 郑曙明. 渔用中草药复方的药效学研究概述[J]. 水利渔业 , 2006,(06)
[4] 余祖功, 胡明亮, 江善祥. 氟尼辛葡甲铵——动物专用的解热镇痛消炎药[J]. 畜牧与兽医 , 2005,(07)
[5] 李三星. 肿瘤发生的研究进展[J]. 中国兽医杂志 , 1987, (12)
[6] 陶金忠, 杨国林, 赵兴绪, 李剑勇, 李世宏. 盐酸环丙沙星在奶牛患子宫内膜炎时乳汁中的药动学及残留[J]. 甘肃农业大学学报 , 2004,(03)
[7] 蒋雨, 蒋坤铭, 周淑兰, 郑小波. 头孢喹诺治疗奶牛实验性大肠杆菌乳房炎的效果研究[J]. 贵州畜牧兽医 , 2002,(05)
[8] 李端, 周立刚, 姜微波, 吴建勇. 伞形科植物抗菌成分的研究进展[J]. 西北农林科技大学学报(自然科学版) , 2005,(S1)
[9] 黄海. 多效唑在苹果树体内的残留及其在抑制生长中的作用[J]. 果树学报 , 1995,(03)
[10] 黄雅俊, 郑平. 多种菊酯类农药在茶叶中的残留量分析方法研究[J]. 农药 , 2003,(01)

[1] 夏成才, 程冬萍, 于文博, 颜继忠. 第四代头孢研究进展及合成综述[J]. 应用化工 , 2005,(03)
[2] 陈小萍,龚劭刚,罗六保. 新型头孢菌素药物及其中间体的合成[J]. 应用化工 , 2005,(02) .
[3] 王玉环,王爱军. 头孢他美酯的合成研究[J]河北化工 , 2004,(06) .
[4] 胡应喜,刘霞,刘文涛,谢坤,罗小荣. 头孢匹罗的合成工艺[J]. 石油化工高等学校学报 , 2003,(03) .
[5] 李书莉. 四代头孢菌素的发展概述[J]大众科技 , 2005,(07)  
[6] 王旭梅,邓连荣. 头孢菌素产品应用情况与展望[J]. 河北医药 , 2004,(12) .
[7] 王飞,林善良. 硫酸头孢匹罗的合成[J]. 中国医药工业杂志 , 2005,(08) .
[8] 薛峰,居沈贵,姚虎卿. 硫酸头孢噻利合成工艺研究[J]. 中国新药杂志 , 2005,(03) .
[9] 杨建刚,李淑丽,杨哲军. 第四代头孢菌素——头孢唑兰[J]. 齐鲁药事 , 2005,(07) .
[10] 游莉,刘家健,刘敦茀,李江红. 头孢呋辛钠合成工艺的改进[J]. 中国抗生素杂志 , 2004,(10) .

在给你找点资料吧，具体的文献资料自己去查，我觉得以上的文章你是需要看的！！！